Inhibitorët e proteazës së serinës, ose serpinat, përfshijnë një familje proteinash që antagonizojnë aktivitetin e proteazës së serinës. Këto proteina pengojnë aktivitetin e proteazës nëpërmjet një mekanizmi të konservuar që përfshin një ndryshim të thellë konformues (siç është rishikuar në Miranda dhe Lomas, 2006; Wang et al., 2008; dhe Ricagno et al., 2009).
Çfarë bën frenuesi i proteazës?
Frenuesit e proteazës, të cilët figurojnë ndër barnat kryesore të përdorura për trajtimin e HIV-it, funksionojnë duke u lidhur me enzimat proteolitike (proteazat). Kjo
bllokon aftësinë e tyre për të funksionuar. Frenuesit e proteazës nuk e kurojnë HIV-in. Por duke bllokuar proteazat, ato mund të ndalojnë HIV-in të riprodhohet.
Çfarë është mekanizmi i proteazës së serinës?
Proteazat e serinës (ose endopeptidazat e serinës) janë enzima që çajnë lidhjet peptide në proteinat, në të cilat serina shërben si aminoacidi nukleofilik në vendin aktiv të (enzimës). Ato gjenden kudo në eukariotët dhe prokariotët.
Si funksionojnë vërtet proteazat e serinës?
Argumentohet se proteazat serine dhe enzimat e tjera funksionojnë duke duke siguruar komplementaritet elektrostatik ndaj ndryshimeve në shpërndarjen e ngarkesës që ndodhin gjatë reaksioneve që ato katalizojnë.
A janë konkurrues frenuesit e proteazës së serinës?
Shumica dërrmuese e frenuesve të proteazës janë frenuesit konkurrues. Pavarësisht objektivave të ndryshëm dhe mekanizmave të ndryshëm të frenimit, shumica e frenuesve të proteazës lidhin një pjesë kritike tëinhibitori në zonën aktive në një mënyrë të ngjashme me substratin (Figura 2).
