Antagonistët e receptorëve muskarinikë (MRAs) funksionojnë duke bllokuar në mënyrë konkurruese përgjigjen kolinergjike të manifestuar nga receptorët muskarinikë që lidhin acetilkolinën (ACh) në qelizat e gjëndrave ekzokrine, qelizat e muskujve të zemrës dhe qelizat e muskujve të lëmuar.
Cili është përdorimi i antagonistit muskarinik?
Barnat me aktivitet antagonist muskarinik përdoren gjerësisht në mjekësi, në trajtimin e rrahjeve të ulëta të zemrës, fshikëzës tepër aktive, problemeve të frymëmarrjes si astma dhe COPD dhe problemeve neurologjike si p.sh. Sëmundja e Parkinsonit dhe sëmundja e Alzheimerit.
Cili është efekti terapeutik kur një ilaç antagonist lidhet me një receptor muskarinik?
Antagonistët muskarinikë frenojnë kontraktimet e traktit gastrointestinal të shkaktuara nga Ach dhe agonistët e tjerë muskarinikë të ndërmjetësuara nëpërmjet receptorëve M3. Megjithatë, ato janë përgjithësisht më pak efektive kundër rritjes së kontraktueshmërisë dhe lëvizshmërisë për shkak të stimulimit të nervit parasimpatik.
Pse antagonistët muskarinikë nuk përdoren në astmë?
Në astmë, antagonistët muskarinikë konsideroheshin më pak efektivë si bronkodilatorë sesa β2-agonistët, pasi besohej përbërësi kolinergjik i bronkokonstriksionit të jetë i vogël në krahasim me efektet e drejtpërdrejta shtrënguese të ndërmjetësve inflamatorë ose leukotrieneve [4].
Cili është veprimi i receptorit muskarinik?
[2] Receptorët muskarinikë janë të përfshirë nëperist altikë, mitur, bronkokonstriksion dhe disa reaksione të tjera parasimpatike. [3][4][5] Receptorët muskarinikë janë një lloj receptori i lidhur me proteinën G të lidhur me ligand, që funksionon ose si proteina G-proteina rregulluese simuluese (Gs) ose si G-proteina rregulluese frenuese (Gi).
