Hidroliza e unazës β-laktame në një penicilinë e bën atë joaktive. Fatkeqësisht, për shkak të reaktivitetit të lartë të unazës β-laktame, a penicilinë mund të reagojë me ujin në kushte acidike (siç gjendet në stomak), për të thyer unazën β-laktam, në një reaksion hidrolize.
Pse është tendosja e unazës beta-laktam?
Për shkak të tendosjes së unazës, β-laktamat hidrolizohen më lehtë se amidet lineare ose laktamat më të mëdha. … Ndërsa një gjeometri e lidhjes piramidale detyrohet mbi atomin e azotit nga tendosja e unazës, rezonanca e lidhjes amide zvogëlohet dhe karbonili bëhet më i ngjashëm me ketonin.
A është e qëndrueshme unaza beta-laktam?
Është gjetur të jetë më i qëndrueshëm në përafërsisht pH 5 në tretësirën ujore (në 35°C) [35], dhe është më e qëndrueshme se β-laktamat e tjera në kushte neutrale ose acidike. Rritja e stabilitetit është ndoshta për shkak të tendosjes së reduktuar në unazën β-laktam pasi ajo nuk është e lidhur me një unazë dytësore (Fig 1B) [35].
Si funksionon unaza beta-laktam në penicilinë?
Penicilina dhe shumica e antibiotikëve të tjerë β-laktam veprojnë duke frenuar proteinat që lidhen me penicilinë, të cilat normalisht katalizojnë ndërlidhjen e mureve qelizore bakteriale. Në mungesë të antibiotikëve β-laktam (majtas), muri qelizor luan një rol të rëndësishëm në riprodhimin bakterial.
Çfarë e thyen unazën beta-laktam?
Beta-Laktamazat janë një familje enzimash të përfshira në rezistencën bakteriale ndaj antibiotikëve beta-laktam. Ato veprojnë duke thyer unazën e beta-laktamës që lejon antibiotikët e ngjashëm me penicilinë të funksionojnë.